ナロキソン

ナロキソンの効果は？

人がオピオイドを服用するとき、オピオイドが働くためには、鍵穴の鍵のように、脳内の特定の受容体部位に結合しなければならない。オピオイドがアヘンの受容体に結合すると-鍵穴に嵌まる錠前のように-アヘンは作用を開始する。痛みを殺し、多幸感を生み出し、人々を落ち着かせ、リラックスさせる。しかし、あまりにも多くのアヘン薬を服用すると、呼吸ができなくなることもある。

ナロキソンは、実際のアヘン薬よりも、これらのアヘン薬受容体部位にうまくフィットする。人がナロキソンを服用すると、ナロキソンはどんなアヘン酸でもアヘン酸受容体部位から放り出す（ドアから鍵が取り出されるように）。ナロキソンはこれらの鎮痛剤受容体部位に付着したままである。これは、その人が服用したアヘンの効果を逆転させます。

副作用

ナロキソンは、アヘン薬の作用を逆転させます。このため、アヘンに依存している人がナロキソンを取得すると、彼らはオピオイドの離脱症状が発生します。人は、体がアヘンを常に持っていることに慣れると、離脱症状を持っています。

ナロキソンはアヘンの作用を逆転させるため、ナロキソンの副作用には、落ち着きのなさ、焦燥感、吐き気、嘔吐、心拍数の早さ、痛み、発汗などが含まれることがある。これを防ぐためには、所望の効果が得られるまで数分ごとに少量を投与することができる。

ナロキソンは心臓病の人には慎重に投与しなければなりません。ナロキソンは、これらの人々に、心臓の鼓動のリズムの変化のような、より多くの心臓の問題を引き起こす可能性があります。

ナロキソンは妊婦でも安全なようです。ナロキソンは純粋なオピオイド拮抗薬です。

まれに、ナロキソンは発作や肺水腫（肺水腫）を引き起こす。

歴史

ナロキソンは、1961年にジャック・フィッシュマン、モージェス・J・ルウェンスタイン、第一三共によって特許を取得しました。この薬は、1971年に食品医薬品局（FDA）によってオピオイドの過量投与に対して承認されました。世界保健機関（WHO）の「必須医薬品モデルリスト」に掲載されており、基本的な健康システムで必要とされる最も重要な医薬品である。

ナロキソンは、ジェネリック医薬品として利用可能であり、非常に高価ではありません。その卸売価格は、1回の投与あたり0.50ドルと5.30ドルの間です。

医療用途

アピエートの過剰摂取

ナロキソンは、オピオイドの過剰摂取を逆手に取り、オピオイドが引き起こす呼吸の緩慢さや精神的な抑うつを軽減するために使用することができます。

ナロキソンは、ヘロインや他のオピオイド薬物使用者に配布される緊急過量投与対応キットの一部として含まれています。これは、過量投与による死亡を減少させることが示されています。

ナロキソンの処方箋は、人がいる場合に推奨されます。

• オピオイドの大量投与（1日100mg以上のモルヒネ、または同量の別のオピオイド）。
• ベンゾジアゼピンと一緒にオピオイドの任意の量を処方されている。
• オピオイドの乱用が疑われる、または知られている

ナロキソンが人に処方された場合、その人はまた、レスキュー呼吸の方法、心肺蘇生法、9-1-1のような緊急電話番号を呼び出す方法を含む、過剰摂取を防ぐ方法、識別方法、および過剰摂取への反応について教えられるべきである。

オピオイド乱用の防止

ナロキソンは、ブプレノルフィンのような多くのオピオイドと混合されてもよい（ブプレノルフィンとナロキソンを混合したものは、サブオキソンと呼ばれる）。ブプレノルフィンとナロキソンを混合したものをサブオキソンと呼ぶ）ブプレノルフィンは、アヘン薬への渇望を抑えるために使用される。ブプレノルフィンとナロキソンを混ぜて口から飲んだ場合、ブプレノルフィンだけが効果を発揮します。しかし、人がサブオキソンを注射したり、大量に服用したりして誤った使い方をすると、ナロキソンがオピオイドの効果をブロックしてしまう。この組み合わせで乱用を防ごうとするのです。