オピオイドとは?作用・種類・用途・副作用・依存リスクをわかりやすく解説
オピオイドの作用・種類・医療用途から副作用・依存リスクまでを図解とともにわかりやすく解説する入門ガイド。
オピオイドとは、オピオイド受容体に作用してモルヒネ様作用を発揮する物質のことです。オピオイド受容体は脳に広く分布しており、脊髄や消化管にも存在します。
オピオイドとは、痛みを和らげる化学物質のことです。天然のオピオイドと人工のオピオイドがあります。オピオイドは、手術後に起こる可能性のある急性の痛みを治療するために病院で使用される。また、特定の癌患者など、治療がもはや意味をなさない場合には、痛みを和らげるために使用されることもある。痛みを和らげることができる薬は、広く鎮痛剤として知られている。
一部のオピオイドは麻酔薬として、また救急医療や集中治療でも使用されています。非オピオイド系鎮痛剤では管理が難しい症例もあります。
一部のオピオイドは違法薬物として使用されてきました。それらは大量に服用すると障害を引き起こす可能性があります。ほとんどのオピオイドは規制薬物であり、処方箋によってのみ入手可能です。
アヘンという用語は同義語として使われることもある。多くの場合、アヘンアルカロイドや半合成オピオイドを指すのに使われる。
オピオイドの作用機序(かんたんに)
オピオイドは主にμ(ミュー)、κ(カッパ)、δ(デルタ)という受容体に結合します。これらはGタンパク質共役受容体で、神経細胞の活動を抑制することで痛みの伝達を減らします。具体的には:
- 脊髄の後角での神経伝達物質放出を抑えて痛みのシグナルを弱める。
- 脳幹の下行性抑制系を活性化して痛みの抑制を強める。
- 消化管では腸運動を抑制して便秘を生じさせる。
主な種類(例)
オピオイドは構造や由来で分けられます。
- 天然アルカロイド:モルヒネ、コデイン(ケシから得られる)
- 半合成オピオイド:オキシコドン、ヘロイン(ジアセチルモルヒネ)など
- 合成オピオイド:フェンタニル、メサドン、トラマドールなど
同じ「オピオイド」でも作用の強さ、持続時間、排泄経路が異なるため、用途に応じて使い分けられます。
主な用途
- 急性痛(術後痛、外傷など)の鎮痛
- 慢性のがん性疼痛やターミナルケア(緩和ケア)
- 麻酔補助(静脈内投与、硬膜外・脊髄内投与)
- 咳止め(低用量のコデインなど)や下痢治療(ロペラミドは腸に作用するオピオイド系)
- 救急・集中治療における鎮静や疼痛管理
投与経路
経口、静脈内、皮下、筋注、貼付(トランスダーマル)、点鼻、硬膜外・脊髄内(髄腔内)など様々な方法があります。患者の状態や痛みの程度に応じて選択されます。
副作用(よくあるものと重篤なもの)
- よくある副作用:便秘、悪心・嘔吐、眠気、めまい、かゆみ(ヒスタミン遊離による)
- 重篤な副作用:呼吸抑制(致死的となることがある)、意識障害、低血圧
- 長期使用に伴う影響:耐性(同じ効果を得るために用量が増える)、身体的依存、性ホルモン低下や免疫機能への影響が報告されることがある
依存と乱用リスク
オピオイドは依存(身体依存と精神依存)を生じる可能性があります。長期あるいは高用量で使用すると耐性がつきやすく、薬を止めたときに離脱症状(不安、不眠、筋痛、下痢など)が現れることがあります。依存症(薬物使用障害)は行動的な問題や強い渇望を伴い、社会的・職業的機能障害を引き起こします。
近年、誤用や処方の過剰により過量服薬と死亡事故が増えた国もあり、適切な処方管理が重要です。
過量・中毒時の対応
オピオイド過量では呼吸抑制が最も危険です。呼吸状態の評価、気道確保、人工呼吸などの蘇生、そしてオピオイド拮抗薬であるナロキソンの投与が行われます。迅速な対応が生命予後を左右します。
予防と安全な使い方
- 最小有効用量・最短期間での使用を基本とする。
- 処方時に副作用と過量のリスク、併用禁忌(特に中枢抑制作用を高める薬)について説明する。
- 慢性非がん性疼痛では非薬物療法や非オピオイド鎮痛薬の検討を優先する。
- 長期処方の場合は定期的な評価、服薬管理、必要に応じて尿検査や処方履歴の確認を行う。
- 高リスク患者(呼吸障害、睡眠時無呼吸、高齢者、腎・肝障害)には特に注意する。
- ナロキソンの適時投与や、必要に応じて家族への使い方教育(救命処置)を検討する。
依存症の治療(薬物療法と心理社会的支援)
依存症には薬物代替療法(メサドン、ブプレノルフィンなど)や拮抗薬(ナルトレキソン)、心理社会的支援(カウンセリング、リハビリテーション)が用いられます。専門医療機関での包括的な治療が有効です。
特別な配慮が必要な人(妊婦・授乳・小児・高齢者)
妊婦がオピオイドを使用すると新生児離脱症候群(NAS)を引き起こすことがあり、投与は慎重に行う必要があります。授乳中や小児、高齢者、腎・肝機能障害のある患者では代謝や副作用のリスクが変わるため、用量調整や慎重な観察が必要です。
まとめ
オピオイドは強力な鎮痛効果を持つ一方で、呼吸抑制や依存といった重大なリスクを伴います。医療現場では適切な適応のもとで用いられ、安全対策や患者教育、定期的な評価を組み合わせることが不可欠です。不安がある場合や異常がみられた場合は、必ず医師や薬剤師に相談してください。

ケシのさやを「ミルク」で採点しました。これはアヘンを作るのに使われます。

生アヘン
天然オピオイド
内因性オピオイド
いわゆる内因性オピオイドは、エンドルフィンとも呼ばれ、人間の体で生成されるペプチドです。彼らはストレスに反応し、痛みや空腹感を抑えるために使用されます。また、性ホルモンと相互作用し、多幸感の状態を引き起こすことができます。哺乳類では脳内で生成されます。
アヘンアルカロイド/アヘン類
アヘンには、自然に発生するアルカロイドの種類があります。アヘンはアヘンケシから生産されます。最も重要なものはモルヒネ、コデイン、テバミンです。パパベリンとノスカルピンもアヘンに含まれていますが、働き方が違います。そのため、ほとんどの場合、これらはアヘンとしてカウントされません。
半合成オピオイド
これらは天然のオピオイドに基づいて生産され、それが変化しています。例としては、ヘロインやオキシコドンなどがあります。
完全合成オピオイド
例としては、以下のようなものがあります。
- ペチジン
- メタドン
オピオイド中毒
オピオイドや他の麻薬に対する薬物耐性は、長期間の使用で発達する可能性があります。これは、同じ効果を維持するためには、より高い用量が必要になることを意味します。また、最終的には、その量の薬で正常に動作するように体が学習することを意味する。ユーザーがこれらの鎮痛剤の服用を止めようとすると、離脱症状が現れる。これらの症状には、落ち着きのなさ、骨や筋肉の痛み、不眠、下痢、嘔吐、不随意の足の動きなどがある。
中毒が続くと、最終的には永久的な脳の変化が現れることがあります。
質問と回答
Q:オピオイドとは何ですか?
A:オピオイドとは、オピオイド受容体に作用してモルヒネ様作用をもたらす物質です。痛みを和らげる化学物質で、天然のものと人工のものがあります。
Q:オピオイド受容体はどこにあるのですか?
A: オピオイド受容体は、脳、脊髄、消化管に存在します。
Q: オピオイドは病院でどのように使われるのですか?
A: 病院では、オピオイドは手術後などの急性の痛みの治療や、特定の癌患者の治療が意味をなさなくなった場合の痛みを和らげるために使用されます。
Q: 鎮痛剤とは何ですか?
A: 鎮痛剤とは、痛みを和らげる薬です。ある種のオピオイドは、鎮痛剤として使用することができます。
Q: オピオイドは合法な薬物ですか?
A: ほとんどのオピオイドは規制薬物であり、処方箋によってのみ入手可能です。大量に摂取すると障害を引き起こす可能性のある特定のオピオイドを違法に使用した事例があります。
Q:オピエートという言葉は、オピオイドの同義語として使われることもあるのですか?
A: はい、アヘンという用語はオピオイドの同義語として使われることがあり、通常はアヘンアルカロイドまたは半合成オピオイドを指します。
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