ペチジン（メペリジン）：オピオイド鎮痛薬の概要

薬理学と作用機序

ペチジンは主に中枢神経系のμオピオイド受容体に作用し、鎮痛、鎮静および呼吸駆動の抑制をもたらします。経口剤と非経口剤があり、一般に一部の新しいオピオイドより効力は低いとされます。化学構造が他のオピオイドと異なるため、薬理学的にもいくつかの相違があります。臨床的な概要については、一般的なオピオイド情報を参照してください。

代謝と特異的毒性

本薬は肝臓で複数の代謝産物へと代謝され、その一つであるノルメペリジンは腎臓から排泄されます。反復投与時や腎機能障害時には蓄積することがあります。ノルメペリジンは中枢神経系を興奮させる作用をもち、振戦、ミオクローヌス、けいれん発作のリスクを高める可能性があります。このため、ペチジンは長期使用や反復投与が必要となる状況では、しばしば避けられます。

副作用と相互作用

副作用はオピオイドに典型的なもので、呼吸抑制、鎮静、悪心、嘔吐、便秘および縮瞳が含まれます。重要な薬物相互作用としては、特定の抗うつ薬、とりわけモノアミン酸化酵素阻害薬およびセロトニン作動薬（抗うつ薬）との危険な併用があり、セロトニン毒性を生じる可能性があります。また、ベンゾジアゼピンやアルコールなどの中枢神経抑制薬との併用は、鎮静と呼吸抑制を増強させるおそれがあります。

• 代謝が変化する可能性があるため、肝疾患のある人には注意して使用します。
• ノルメペリジン蓄積のリスクがあるため、腎機能障害では使用を避けるか、用量を調整します。
• 前立腺肥大または尿閉のある男性、および甲状腺機能亢進症の患者では注意が必要です。
• 喘息などの呼吸器疾患がある場合、オピオイド関連の呼吸障害のリスクが高まります。
• アジソン病などの内分泌疾患では、禁忌となる場合、または慎重な使用が求められる場合があります。
• てんかんまたは他の発作性疾患の既往がある患者では、使用前に慎重な評価が必要です。

臨床使用と指針

代謝産物に関連するリスクと代替薬が利用可能であることから、多くの臨床家は長期治療にはモルヒネ、フェンタニル、または非オピオイド鎮痛薬などを選好します。短期使用にペチジンを選択する場合、臨床家は1回投与量と投与頻度を制限し、腎機能および肝機能を監視し、相互作用を起こす薬剤を避けます。過量投与の緊急対応は、呼吸補助と、必要に応じたオピオイド拮抗薬の使用を含む標準的なオピオイド対応に従います。

歴史と規制

ペチジンは20世紀半ばに広く採用されましたが、多くの国で使用は減少しています。安全性への懸念から、使用を制限したり代替薬を推奨したりする医薬品集もあります。最新の推奨については地域の処方指針および医薬品集を参照し、最新かつ地域に即した助言は信頼できる臨床資料で確認してください（臨床ガイドライン）。

詳細な情報や患者向け情報については、信頼できる医薬品リファレンスおよび国の医薬品集を参照してください。基礎的な医薬品モノグラフ（化学的概要）、鎮痛薬の比較（オピオイドの比較）、ならびに相互作用と禁忌に関する安全性情報（抗うつ薬との相互作用、ベンゾジアゼピン併用、アルコールに関する注意、肝機能に関する注意、前立腺に関する問題、内分泌に関する注意、呼吸器疾患、副腎不全、発作リスク、てんかんに関する留意点）を確認できます。